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通用名称:司坦夫定胶囊
商品名称:赛瑞特
英文名称:
汉语拼音:sairuite
BH20020015
司坦夫定
胶囊剂
30mg/粒
口服:每次40mg,每天2次;儿童每天0.125~4mg/kg,分2~3次给予。
本品对正常人骨髓粒细胞,吞噬细胞的细胞毒性比AZT小20~100倍,主要不良反应为剂量依赖性的感染末梢神经病变(15%~21%),一般停药可消失,患者还可见肝脏毒性(约4%)及胰腺炎(约1%),贫血(约14%),也有恶心,头晕等不良反应。
对本品过敏者禁用。
应用期间应定期检查肝功能。
不能与齐多夫定同时服用。
1.本品进入细胞后,逐渐被磷酸化,其三磷酸酯对HIV的反转录酶起抑制作用。对HIV-1和HIV-2均有抑制作用。对齐多夫定耐药的HIV-1仍对本品敏感。三磷酸司他夫定也是细胞DNA多聚酶抑制剂。
2.本品为核苷类反转录酶抑制剂,其结构及作用与齐多夫定和去羟肌苷相似,本品渗透入细胞后,逐步被磷酰化,其三磷酸酯为司他夫定的活性结构,可对人免疫缺陷病毒(HIV)的反转录酶起抑制作用。
3.本品抑制HIV反转录酶的K1值为0.083~0.032μmol,而对照试验中齐多夫定的K1值为0.0065~0.
孕妇及哺乳期妇女用药:对哺乳动物细胞,司他夫定和齐多夫定的ID50均大于200μmol。
儿童用药:对儿童还未确认其安全性和有效性。
老人用药:尚不明确。
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Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company
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