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通用名称:洛匹那韦/利托那韦软胶囊
商品名称:克力芝
英文名称:
汉语拼音:kelizhi
H20050350
本品主要成分为洛匹那韦;利托那韦。
胶囊剂
每粒含洛匹那韦1333mg和利托那韦333mg
1.成人一日2次,每次3粒,日剂量为6粒。与食物同服,当对已治疗过的患者与依发韦仑(efavirenz)或奈韦拉平联用时,剂量为一日2次,每次4粒。 2.儿童:按体重调整剂量,7~15kg的为12mg/kg,15~40kg的为10mg/kg,每次最大剂量为400/100mg,当怀疑对洛匹那韦出现耐药性而与依发韦仑或奈韦拉平联用时,剂量可增加至533/133mg,每日2次。
1.本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%~26%),呕吐(13%~15%),腹泻(13%~18%),虚弱(9%~14%〕,腹痛(3%~7%),厌食(1%~6%),味觉异常(1%~10%),感觉异常(3%~6%)。
2.此外还有头痛,血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇,丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶,尿酸值升高。
3.本品不良反应发生率在治疗开始2~4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。
1.对本品过敏者禁用。
2.肝脏受损者,有胰腺炎病史者,有糖尿病或高血糖症病史者,血友病患者慎用本品。
1.本品对细胞色素P450系同工酶CYP3A具有强力抑制作用,CYP2D6也能被本品抑制。因此,本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢,增加这些药物的血浓度,而增加CYP3A活性的药物可使本品代谢增加,血浓度降低。因此,在合并治疗中,本品很可能与许多药物发生相互作用。
2.阿普唑仑、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、苄替地尔、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氢麦角胺、恩卡肢、舒乐安定、麦角胺、氟卡胺、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑仑和左吡
1.本品禁止与下列药物联用:氟卡尼、普罗帕酮、阿司咪哇、特非那定、麦角生物碱(去经麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱或二血叶琳醚)、西沙必利、匹莫齐特、咪达噢仑、三哩仑、洛伐他汀和辛伐他汀。
2.本品会增加其他常用药物的血清浓度,如西地那非,克拉霉素,硝苯地平和利福布汀。长期治疗可能诱导cYP3A4 。
3.本品还会降低以雌激素为基础的口服避孕药和美沙酮的血药浓度。
4.与利福平或金丝桃合用,会降低本品的疗效。
5.本品与西地那非合用时,后者限量为每48h 25mg。
7.
1.本品为人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂,阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白,使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态,从而减慢HIV在细胞中的蔓延,以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。
2.本品对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。
孕妇及哺乳期妇女用药:1.妊娠期妇女服用本品的安全性数据尚未建立,因为缺乏充分的、有良好对照的在妊娠妇女中进行的研究,只有当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时,才能在妊娠期间使用本品。
2.建议感染HIV的产妇不要用母乳喂养婴儿,以避免出生后的HIV传播,由于母乳喂养可能会传播HIV以及可能发生严重的不良反应,所以正在服用本品的母亲不应该用母乳喂养婴儿。洛匹那韦是否可通过乳汁分泌尚不清楚。
儿童用药:1.尚未确定本品用于6个月以下儿童患者的安全性和药物动力学特征。
2.在一项对年龄为6个月至12岁之间的HI
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